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发布时间:2013/04/27 急救知识 浏览次数:578 欢迎阅读!
因该药口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度:片剂为60%~80%,口服起效时间0.5~2小时,血浆浓度达峰时间2~3小时,获最大效应时间为4~6小时.地高辛消除半衰期平均为36小时.吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝–肠循环.血浆蛋白结合率低,为20%~25%,表观分布容积为6~10L/㎏. 代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%~70%.
所以该药因个体差异吸收有所不同,为达到治疗药物浓度,防止过量中毒,该药为典型的需血药浓度监测的药物.若地高辛血药浓度为﹥2.0~2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应.建议您做血药浓度监测
地高辛是临床常用的强心药,该药有效治疗的安全范围狭窄,治疗量与中毒量非常接近,个体差异亦较大,若服用不当,极易发生中毒反应,常见有消化道反应,如厌食、恶心、呕吐、腹泻等;视觉障碍,如黄视、绿视、视力模糊、畏光等;神经系统症状,如眩晕、头痛、失眠、谵妄、精神错乱等;心脏反应,表现为与心脏病本身症状很难区别的各种心律失常,如室性早搏、阵发性室上性和室性心动过速、心房颤动及不同程度的房室传导阻滞等。特别是老年心衰病人,更易发生中毒症状。因此,在使用地高辛时需注意:
①医生开处方要做到用法用量准确无误,药房调剂人员在发药时,强调使用方法和剂量,病人要绝对遵照医嘱,按时按量应用,不得意更改用药次数和剂量。
②长期应用地高辛者必须警惕中毒信号,一般先会出现食欲不振、恶心、呕吐、头痛、眩晕、幻视等。由于心功能不全加重时也会出现上述反应,因此应准确鉴别是否地高辛中毒所致。一旦确定是中毒所致,特别是心脏毒性反应一经出现,必须立即停药,并根据具体情况采取相应的抢救措施。解救:轻者可口服氯化钾,每次1g,每日3次。若病情紧急,发生快速型心律失常,可酌情缓慢静滴钾盐和镁盐。对于强心甙引起房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏时,可静注阿托品1~5mg,2~3小时重复1次。对于洋地黄引起的室性心律失常,可静注苯妥英钠或利多卡因,症状控制后可改为口服或静滴维持。
③在同等剂量的情况下,少量、多次、等间隔用药可增加安全性及有效性,降低中毒发生率。因此,服用地高辛时,可不先服饱和量,只要每日按一定剂量使用,经过一段时间也能在血中达到稳定浓度而效,此法特别适合于病情不急而又易中毒者及老年心衰患者。
④心脏病患者大多为老年人,因病情复杂,常需与其它药物联合用,故有可能引起地高辛的血药浓度升高或降低。如心痛定、胺碘、利血平、肾上腺素、麻黄碱、钙制剂等会使之升高;阿司匹林、巴比妥等会使之降低。因此,需联合用药时,应在血药浓度监测下经常调整主药和配伍用药的剂量,制订出合理的给药方案。
⑤阵发性室上性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热引起的心力衰竭患者忌用或慎用该药。另外,心肌炎、肺心病者、近期用过其它洋地黄类强心药者及严重肾功能不全者也需慎用。